Ciclosilicato de Sodio y Zirconio - Mecanismo de acción y Efectos farmacodinámicos

Fuente: Ciclosilicato de Sodio y Zirconio - Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios

El ciclosilicato de sodio y zirconio es un polvo inorgánico no polimérico y no absorbible, con una estructura uniforme de microporos que captura de forma preferente el potasio y lo intercambia por cationes de hidrógeno y sodio. El ciclosilicato de sodio y zirconio es muy selectivo in vitro por los iones de potasio, incluso en presencia de otros cationes como calcio y magnesio. El ciclosilicato de sodio y zirconio captura el potasio en todo el tracto gastrointestinal (GI) y reduce la concentración de potasio libre en la luz GI, con lo que disminuye los niveles séricos de potasio y aumenta la excreción fecal de potasio para resolver la hiperpotasemia.

El ciclosilicato de sodio y zirconio comienza reduciendo las concentraciones séricas de potasio en sólo 1 hora tras su ingestión y la normopotasemia se puede alcanzar normalmente dentro de las 24 a 48 horas siguientes. El ciclosilicato de sodio y zirconio no afecta a las concentraciones séricas de calcio o magnesio ni a la excreción urinaria de sodio. Existe una estrecha correlación entre los niveles séricos iniciales de potasio y la magnitud del efecto; los pacientes que tienen un potasio sérico más alto al principio presentan mayores reducciones del potasio en suero. La excreción urinaria de potasio disminuye, como consecuencia de la reducción de la concentración sérica de potasio. En un estudio de sujetos sanos tratados con Lokelma 5 g o 10 g una vez al día durante cuatro días, la reducción dependiente de la dosis del potasio sérico y la excreción urinaria total de potasio se acompañaron de aumentos medios de la excreción fecal de potasio. No se observaron variaciones estadísticamente significativas en la excreción urinaria de sodio.

No se realizaron estudios para investigar la farmacodinamia cuando se administra ciclosilicato de sodio y zirconio con o sin alimentos.

Se ha demostrado además que el ciclosilicato de sodio y zirconio se une al amonio in vitro e in vivo, eliminando así el amonio y aumentando los niveles séricos de bicarbonato. Los pacientes tratados con Lokelma presentaron un aumento del bicarbonato de 1,1 mmol/l con 5 g una vez al día, de 2,3 mmol/l con 10 g una vez al día y de 2,6 mmol/l con 15 g una vez al día, en comparación con un aumento medio de 0,6 mmol/l entre los pacientes que recibieron un placebo. En un entorno en el que no se controlaron otros factores que afectan a la renina y la aldosterona, Lokelma demostró un cambio independiente de la dosis de los niveles séricos medios de aldosterona (intervalo: ‑30% a ‑31%) en comparación con el grupo placebo (+14%). No se han observado efectos constantes sobre la presión arterial sistólica ni diastólica.

Además, se detectaron reducciones medias del nitrógeno ureico en sangre (BUN) en los grupos tratados con 5 g (1,1 mg/dl) y 10 g (2,0 mg/dl) tres veces al día, en comparación con ligeros aumentos medios en el grupo placebo (0,8 mg/dl) y en el grupo de dosis baja de ciclosilicato de sodio y zirconio (0,3 mg/dl).

0
Compartido
0
Compartido