Linagliptina - Mecanismo de Acción y Farmacocinética
Linagliptina es un inhibidor de DPP-4, una enzima que
degrada las hormonas incretinas: péptido similar al
glucagón-1 (GLP-1) y polipéptido insulinotrópico
dependiente de la glucosa (GIP). Como consecuencia,
linagliptina aumenta la concentración de hormonas
incretinas activas, que estimulan la secreción de
insulina dependiente de la glucosa y reducen los niveles
de glucagón en la circulación.
Ambas hormonas incretinas participan en la regulación
fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Estas
hormonas se segregan a un bajo nivel basal a lo largo del
día y sus niveles aumentan inmediatamente después de
ingerir alimentos. GLP-1 y GIP potencian la biosíntesis y la
secreción de la insulina por células beta pancreáticas en
presencia de niveles normales y elevados de glucosa en
sangre. Por otra parte, GLP-1 también reduce la secreción
de glucagón en células alfa pancreáticas, lo que causa una
reducción en la producción de glucosa hepática.
Linagliptina presenta una estructura química especial
basada en la xantina que establece uniones de
manera selectiva e inhibe DPP-4, pero sin afectar a la
actividad de DPP-8 o DPP-9.
Linagliptina no
presenta interacciones clínicamente significativas con
otros medicamentos habituales en el tratamiento de la
diabetes tipo 2. Con la excepción de linagliptina, todos los
demás inhibidores de DPP-4 autorizados requieren ajustes
de dosis o no están recomendados para pacientes adultos
con insuficiencia renal moderada o grave. Además, no es
preciso vigilar la función renal y/o hepática antes de iniciar
el tratamiento con linagliptina ni tampoco más adelante.
Ficha Técnica de Linagliptina
