Linagliptina - Mecanismo de Acción y Farmacocinética

Linagliptina es un inhibidor de DPP-4, una enzima que degrada las hormonas incretinas: péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) y polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP). Como consecuencia, linagliptina aumenta la concentración de hormonas incretinas activas, que estimulan la secreción de insulina dependiente de la glucosa y reducen los niveles de glucagón en la circulación.

Mecanismo de acción de los inhibidores de DPP-4
Ambas hormonas incretinas participan en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Estas hormonas se segregan a un bajo nivel basal a lo largo del día y sus niveles aumentan inmediatamente después de ingerir alimentos. GLP-1 y GIP potencian la biosíntesis y la secreción de la insulina por células beta pancreáticas en presencia de niveles normales y elevados de glucosa en sangre. Por otra parte, GLP-1 también reduce la secreción de glucagón en células alfa pancreáticas, lo que causa una reducción en la producción de glucosa hepática. Linagliptina presenta una estructura química especial basada en la xantina que establece uniones de manera selectiva e inhibe DPP-4, pero sin afectar a la actividad de DPP-8 o DPP-9.

Características farmacológicas de linagliptina comparada con otros inhibidores de DPP-4
Linagliptina no presenta interacciones clínicamente significativas con otros medicamentos habituales en el tratamiento de la diabetes tipo 2. Con la excepción de linagliptina, todos los demás inhibidores de DPP-4 autorizados requieren ajustes de dosis o no están recomendados para pacientes adultos con insuficiencia renal moderada o grave. Además, no es preciso vigilar la función renal y/o hepática antes de iniciar el tratamiento con linagliptina ni tampoco más adelante.

Aspectos a tener en cuenta en la prescripción de inhibidores de DPP-4 Ficha Técnica de Linagliptina

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