Rivaroxabán - Perfil Clínico y Puntos Clave

Rivaroxabán - Perfil clínico farmacológico del primer inhibidor oral directo del Factor Xa

Rivaroxabán, el primer anticoagulante oral dirigido al Factor Xa, forma parte de una nueva generación de anticoagulantes. Su pauta oral facilita el uso en los pacientes, y el perfil farmacológico clínico previsible elimina la necesidad de una monitorización rutinaria de la coagulación.

• El Factor Xa desempeña una función clave en la cascada de la coagulación.
• Rivaroxabán es un inhibidor oral directo del Factor Xa.
• Rivaroxabán inhibe directamente el Factor Xa libre y unido a fibrina, así como el Factor Xa en el complejo protrombinasa, resultando en la inhibición de la formación de trombina.
• Rivaroxabán no posee ningún efecto directo en la actividad de la trombina, pero regula los niveles de la formación de trombina a través de la inhibición del Factor Xa.
• Se ha visto que rivaroxabán posee una farmacocinética y farmacodinámica previsible en el ser humano y puede utilizarse sin ajuste de dosis en pacientes de ambos sexos, pacientes de edad avanzada y pacientes con un peso corporal extremo.
• Rivaroxabán no precisa monitorización regular de su efecto anticoagulante.

Rivaroxabán - Propiedades clave

• Acción: inhibición selectiva del Factor Xa.
• Administración oral.
• Inicio rápido de la acción: concentración plasmática máxima 2-4 horas después de la toma del comprimido, con una semivida de 5-13 horas (5-9 horas en individuos jóvenes; 11-13 horas en la edad avanzada).
• Sin restricciones dietéticas y las interacciones farmacológicas son mínimas.
• Tolerabilidad buena con un perfil de seguridad favorable.
• Amplia ventana terapéutica: pueden administrarse dosis fijas de rivaroxabán.
• Dosificación cómoda sin necesidad de control rutinario de la coagulación.
• Administración sin ajuste de dosis en pacientes de ambos sexos, pacientes de edad avanzada y pacientes con un peso corporal extremo.
• Dosis específica en pacientes con trastornos renales (CrCl 15-49 ml/min).
• Tratamiento anticoagulante muy eficaz confirmado en nueve amplios ensayos de Fase III en diferentes indicaciones.

Mecanismo de acción: inhibición directa del Factor Xa

La función principal de la cascada de coagulación es mantener la integridad vascular mediante la activación enzimática de diferentes factores sanguíneos para generar trombina y producir fibrina, como parte del proceso de la formación del coágulo sanguíneo. El Factor Xa es un componente principal de la cascada de la coagulación, cuya función es catalizar la conversión de protrombina a trombina.

Rivaroxabán es un inhibidor oralmente activo, directo, altamente selectivo y reversible del Factor Xa. Rivaroxabán actúa inhibiendo el Factor Xa, con lo que bloquea la formación de trombina; sin embargo, no influye en la actividad de la trombina existente. A diferencia de los inhibidores indirectos del Factor Xa, como fondaparinux, rivaroxabán no precisa la antitrombina para alcanzar su efecto e inhibe tanto el Factor Xa libre como el unido a la fibrina, así como el Factor Xa en el complejo de la protrombinasa.

Rivaroxabán - Ficha Técnica