Linagliptina - Puntos Clave

Con linagliptina, los pacientes pueden conseguir importantes mejoras en el control glucémico de hasta -0,72%. En pacientes adultos con diabetes tipo 2 se han observado reducciones clínicamente significativas de HbA1c de hasta el 0,44% (0,69% corregido por placebo; p<0,0001) con monoterapia, 0,49% (0,64% corregido por placebo; p<0,0001) en combinación con metformina y 0,72% (0,62% corregido por placebo; p<0,0001) como terapia de triple combinación. Según estos estudios, los pacientes poco controlados (nivel de referencia de HbA1c ≥9%) son quienes consiguen los mayores avances en el control glucémico, pudiendo llegar hasta -1,20% (hasta -1,0% corregido por placebo; p<0,0001).

Por otra parte, las reducciones de HbA1c se mantienen independientemente del tiempo transcurrido desde el diagnóstico de la diabetes o la edad del paciente. La tolerabilidad a linagliptina es buena en todos los ensayos controlados con placebo, con una tasa de incidencia de eventos adversos similar a la del placebo.


Linagliptina tiene un efecto neutro en el peso en monoterapia y terapias combinadas, con una reducción relativa de peso de 2,9 kg en 104 semanas según un estudio comparativo con glimepirida y en combinación con metformina, en ambos grupos. Es importante destacar que la incidencia de hipoglucemia es similar a la observada con placebo cuando se administra linagliptina como monoterapia o en combinación con metformina (menor del 1% en ambos casos).

Cuando se administró linagliptina en combinación con metformina y SU, un 22,9% de los pacientes adultos presentaron hipoglucemia frente al 14,8% de los pacientes tratados con placebo. La hipoglucemia grave fue menos frecuente en el grupo de linagliptina que en el grupo de placebo (2,7% frente a 4,8%); el 96% de todos los casos de hipoglucemia que se produjeron durante el tratamiento con linagliptina correspondieron al 38% de pacientes adultos que también tomaban SU. Entre los pacientes que no seguían una terapia con SU, la tasa de casos de hipoglucemia con linagliptina fue menor del 1%, un resultado que era de esperar por las altas tasas de hipoglucemia normalmente asociadas con SU.

Finalmente, un meta-análisis prospectivo específico de ocho ensayos de fase III controlados, doble ciego y aleatorizados que se habían realizado anteriormente demuestra que linagliptina no parece estar asociada a un aumento de riesgo cardiovascular (CV) cuando se compara con placebo, glimepirida o voglibosa. Linagliptina, a diferencia de otros inhibidores autorizados de DPP-4, se excreta principalmente por la bilis y el intestino y sólo el 5% de la dosis oral se excreta por vía renal. En estado estacionario, los pacientes adultos con insuficiencia renal presentan patrones de distribución y eliminación similares a los de voluntarios sanos o pacientes adultos con diabetes tipo 2 y función renal normal. Como resultado, no es necesario ajustar la dosis ni efectuar una vigilancia específica de los riñones, independientemente de la función y el estado renal de un paciente.

Las predicciones de niveles plasmáticos en estado estacionario para el área bajo la curva (ABC) de linagliptina en pacientes adultos con enfermedad renal en fase terminal (ERFT) indican una exposición al fármaco comparable al de pacientes adultos con insuficiencia renal moderada o grave. Además de su capacidad para reducir los niveles de glucosa en sangre de una forma significativa y sostenida, linagliptina destaca por la facilidad de uso derivada de sus exclusivas características farmacológicas: una sola dosis diaria por vía oral, independiente de la ingestión de alimentos y sin supervisión ni ajuste de dosis. Todo ello facilitará el tratamiento de la diabetes tipo 2 tanto a los médicos como a sus pacientes adultos.

Indicaciones terapéuticas de Linagliptina en su ficha técnica