Cómo actúan los anticoagulantes y los antiarrítmicos

I
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Fármacos y dispositivos

Cómo actúan los anticoagulantes, los antiarrítmicos y los dispositivos, su seguridad y lo que cada uno cambia para el paciente.

I1

Mecanismo de acción, diana y lo que lo distingue farmacológicamente dentro de su clase.

Anticoagulantes orales directos
Antagonistas de la vitamina K
Antiarrítmicos de clase I
Antiarrítmicos de clase III
Control de la frecuencia
Otros
Ficha de un vistazoApixabánInhibidor directo del factor Xa
Para qué sirve
Prevención del ictus y de la embolia sistémica en adultos con fibrilación auricular no valvular —así la nombra la ficha técnica— y uno o más factores de riesgo: ictus o accidente isquémico transitorio previos, edad ≥75 años, hipertensión, diabetes mellitus o insuficiencia cardiaca sintomática (clase NYHA ≥II). Además, tratamiento de la trombosis venosa profunda y de la embolia pulmonar y prevención de sus recurrencias; tromboembolismo venoso en niños desde los 28 días; y, solo el comprimido de 2,5 mg, profilaxis tras la cirugía electiva de cadera o rodilla (ficha técnica, apartado 4.1). Comercializados en España: comprimidos de 2,5 mg y de 5 mg, todos del medicamento de referencia; las 98 presentaciones genéricas autorizadas figuran como no comercializadas (CIMA, 15/10/2026). La guía ESC 2024 da por obsoleto el término «valvular»: excluye de los anticoagulantes directos solo la prótesis valvular mecánica y la estenosis mitral moderada o grave.
Dosis
Fibrilación auricular: 5 mg cada 12 horas, a largo plazo. 2,5 mg cada 12 horas si se cumplen al menos dos de estos tres criterios: edad ≥80 años, peso ≤60 kg y creatinina sérica ≥1,5 mg/dL (133 µmol/L); y también, sin otro criterio, con aclaramiento de creatinina de 15-29 mL/min (ficha técnica, apartado 4.2; los mismos criterios en la tabla 11 de la guía ESC 2024). Cardioversión: en quien lo empieza, 5 mg cada 12 horas durante al menos 2,5 días (5 dosis) antes; si no puede esperar, carga de 10 mg al menos 2 horas antes y después 5 mg cada 12 horas (5 mg de carga y 2,5 mg cada 12 horas si cumple los criterios de reducción). Con o sin alimentos; el comprimido puede triturarse en agua, glucosa al 5%, zumo o puré de manzana, o darse por sonda nasogástrica. Otras indicaciones, otras pautas: en la trombosis venosa, 10 mg cada 12 horas 7 días, después 5 mg cada 12 horas y, para prevenir recurrencias tras 6 meses, 2,5 mg cada 12 horas; en la profilaxis tras cirugía de cadera o rodilla, 2,5 mg cada 12 horas.
Riñón e hígado
La excreción renal supone alrededor del 27% de su aclaramiento total; el resto es biliar e intestinal (ficha técnica, apartado 5.2). Sin ajuste en la insuficiencia renal leve o moderada, salvo que se cumplan los criterios de reducción; con aclaramiento de 15-29 mL/min, 2,5 mg cada 12 horas en la fibrilación auricular; por debajo de 15 mL/min o en diálisis no hay experiencia clínica y no se recomienda (apartados 4.2 y 4.4). Hígado: contraindicado en la hepatopatía con coagulopatía y riesgo de sangrado clínicamente relevante; no recomendado en la insuficiencia hepática grave; con precaución y sin ajuste en la leve o moderada (Child-Pugh A o B). Antes de empezar, la ficha técnica pide medir la función hepática: los estudios excluyeron transaminasas >2 veces el límite superior de la normalidad o bilirrubina total ≥1,5 veces. La guía ESC 2024 (apartado 6.2.1) recoge dos estudios pequeños en hemodiálisis sin diferencias entre apixabán 2,5 mg cada 12 horas y el antagonista de la vitamina K, sin recomendación graduada.
No iniciar
Contraindicado (ficha técnica, apartado 4.3) con hipersensibilidad; sangrado activo clínicamente significativo; hepatopatía con coagulopatía y riesgo de sangrado relevante; lesión o enfermedad con riesgo significativo de sangrado mayor (úlcera gastrointestinal actual o reciente, neoplasia con alto riesgo de sangrado, lesión o cirugía cerebral, espinal u oftálmica reciente, hemorragia intracraneal reciente, varices esofágicas, malformaciones arteriovenosas, aneurismas vasculares o grandes anomalías vasculares intraespinales o intracerebrales); y con otro anticoagulante a la vez, salvo el cambio de uno a otro, la heparina no fraccionada para mantener abierto un catéter central y la heparina no fraccionada durante la ablación de la fibrilación auricular. No recomendado (apartado 4.4): prótesis valvular cardiaca (no se ha estudiado); síndrome antifosfolipídico con antecedente de trombosis, sobre todo con triple positividad; aclaramiento <15 mL/min o diálisis; insuficiencia hepática grave; y tratamiento sistémico con inhibidores potentes del CYP3A4 y de la glucoproteína P a la vez (ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, ritonavir), que pueden duplicar su exposición. Con las prótesis, la guía ESC 2024 restringe los anticoagulantes directos a la mecánica y los admite con bioprótesis y tras el implante percutáneo de válvula aórtica (apartado 6.2.1). Embarazo: la ficha técnica prefiere evitarlo, por precaución; lactancia: decidir entre interrumpir la lactancia o el tratamiento (apartado 4.6). En la gestante con fibrilación auricular y riesgo tromboembólico elevado, la guía ESC 2024 recomienda heparina de bajo peso molecular o antagonista de la vitamina K, este salvo en el primer trimestre y desde la semana 36 (clase I, nivel de evidencia C).
Qué vigilar
Sangrado, su reacción adversa principal: en los estudios de fibrilación auricular, las reacciones relacionadas con sangrado sumaron el 24,3% frente a warfarina y el 9,6% frente a ácido acetilsalicílico; son frecuentes la anemia, las hemorragias y los hematomas, la epistaxis, la hemorragia ocular, gastrointestinal, rectal o gingival, la hematuria, la hipotensión, las náuseas y la elevación de la GGT, y poco frecuente la hemorragia intracraneal (ficha técnica, apartado 4.8). Función renal, edad y peso, que deciden la dosis. Interacciones: con inductores potentes del CYP3A4 y de la glucoproteína P (rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, hierba de San Juan) la exposición baja alrededor del 50% y en la fibrilación auricular se usa con precaución; con amiodarona, diltiazem, verapamilo, quinidina, claritromicina, fluconazol o naproxeno, sin ajuste. Antiagregantes, antiinflamatorios no esteroideos e inhibidores de la recaptación de serotonina aumentan el sangrado: en la fibrilación auricular, el ácido acetilsalicílico añadido llevó la hemorragia mayor del 1,8% al 3,4% al año (apartado 4.4); con antagonistas de la glucoproteína IIb/IIIa, dipiridamol o trombolíticos, no se recomienda (apartado 4.5). TP, INR y TTPa no miden su efecto; un ensayo anti-factor Xa calibrado, solo en situaciones excepcionales. Cirugía o procedimiento invasivo: suspenderlo al menos 48 horas antes si el riesgo de sangrado es moderado o alto y 24 horas si es bajo, y reanudarlo en cuanto haya hemostasia; en la ablación de la fibrilación auricular puede mantenerse; con un catéter epidural o intratecal, 20-30 horas entre la última dosis y su retirada, y al menos 5 horas hasta la dosis siguiente. Hemorragia grave: suspenderlo; el antídoto específico, andexanet alfa, está autorizado y figura como no comercializado en España (CIMA, 15/10/2026); la ficha técnica nombra como alternativas el concentrado de complejo protrombínico, el factor VIIa recombinante y el plasma fresco congelado, y advierte de que no hay experiencia con el complejo protrombínico de cuatro factores para revertir el sangrado. Sobredosis: el carbón activado, dado a las 2 y a las 6 horas, redujo el área bajo la curva un 50% y un 27%; la hemodiálisis, solo un 14% (apartado 4.9).
Evidencia clave
ARISTOTLE (18.201 pacientes con fibrilación auricular y al menos un factor de riesgo de ictus adicional, frente a warfarina; mediana de 1,8 años): ictus o embolia sistémica 1,27% frente a 1,60% al año (HR 0,79; IC 95% 0,66-0,95), hemorragia mayor 2,13% frente a 3,09% (HR 0,69; 0,60-0,80) y muerte por cualquier causa 3,52% frente a 3,94% (HR 0,89; 0,80-0,99). AVERROES (5.599 pacientes en los que el antagonista de la vitamina K no era adecuado, frente a ácido acetilsalicílico): ictus o embolia sistémica 1,6% frente a 3,7% al año (HR 0,45; 0,32-0,62), con hemorragia mayor de 1,4% frente a 1,2% (HR 1,13; 0,74-1,75). ARTESiA (4.012 pacientes con fibrilación auricular subclínica de 6 minutos a 24 horas detectada por un dispositivo, frente a ácido acetilsalicílico; 3,5 años): ictus o embolia sistémica 0,78% frente a 1,24% por paciente-año (HR 0,63; 0,45-0,88) y hemorragia mayor, en la población tratada, 1,71% frente a 0,94% (HR 1,80; 1,26-2,57).
Guías ESC
Guía ESC 2024 de fibrilación auricular: anticoagulación oral en la fibrilación auricular clínica con riesgo tromboembólico elevado (clase I, nivel de evidencia A), con la escala CHA₂DS₂-VA ≥2 como indicador (clase I, nivel C) y 1 a considerar (clase IIa, nivel C); los anticoagulantes directos, con preferencia sobre el antagonista de la vitamina K salvo prótesis valvular mecánica o estenosis mitral moderada o grave (clase I, nivel A); la dosis reducida, solo si se cumplen los criterios del fármaco (clase III, nivel B, si no se cumplen). Fibrilación auricular subclínica detectada por dispositivo con riesgo tromboembólico elevado: un anticoagulante directo puede considerarse, salvo riesgo hemorrágico alto (clase IIb, nivel B). Cardioversión: anticoagulante directo con preferencia (clase I, nivel A), al menos 3 semanas antes o ecocardiograma transesofágico (clase I, nivel B) y al menos 4 semanas después (clase I, nivel B). Ablación: anticoagulación oral sin interrumpir (clase I, nivel A). Con antiagregantes tras un síndrome coronario agudo o un intervencionismo: anticoagulante directo con preferencia (clase I, nivel A). Hemorragia con riesgo vital o en un lugar crítico: antídoto específico (clase IIa, nivel B).
Fuentes: fichas técnicas (CIMA, AEMPS; apixabán 5 mg y 2,5 mg comprimidos recubiertos con película, autorización europea, texto descargado el 15/10/2026; apartados 4.1 a 4.9, 5.1 y 5.2) y ficha de práctica clínica de CardioTeca de apixabán; guía ESC 2024 de fibrilación auricular (recomendaciones, tabla 11, figura 9 y apartados 6.2.1 y 6.2.3); ARISTOTLE, N Engl J Med 2011 (DOI 10.1056/NEJMoa1107039); AVERROES, N Engl J Med 2011 (DOI 10.1056/NEJMoa1007432); ARTESiA, N Engl J Med 2024 (DOI 10.1056/NEJMoa2310234); AUGUSTUS, N Engl J Med 2019 (DOI 10.1056/NEJMoa1817083); EMANATE, Eur Heart J 2018 (DOI 10.1093/eurheartj/ehy148). Comprobadas el 15/10/2026.

Cómo actúa, en cuatro pasos

Qué pasa

El apixabán se une de forma directa, reversible y muy selectiva al factor Xa, tanto libre como ligado al coágulo, e inhibe la actividad protrombinasa; no necesita antitrombina. Al inhibir el factor Xa impide que se forme trombina y, con ella, el trombo. No actúa directamente sobre la agregación plaquetaria, aunque reduce la que induce la trombina (ficha técnica, apartado 5.1).

Cómo se ve en la consulta

Prolonga el TP, el INR y el TTPa, pero a dosis terapéuticas los cambios son pequeños y muy variables: estas pruebas no dicen cuánto anticoagula. La actividad anti-factor Xa guarda una relación lineal con la concentración, y un ensayo calibrado para apixabán puede ayudar en situaciones excepcionales, como una sobredosis o una cirugía urgente (apartados 4.4 y 5.1). La guía ESC 2024 no ve evidencia suficiente para medir los niveles de rutina y los reserva para la hemorragia grave, la cirugía urgente o el tromboembolismo pese a una adherencia aparentemente correcta (apartado 6.2.1).

Dónde encaja en el tratamiento

En la fibrilación auricular se trata el riesgo de que se forme un trombo en la aurícula izquierda, sobre todo en la orejuela, y embolice al cerebro o a la circulación sistémica. Es uno de los cuatro anticoagulantes orales directos: con el rivaroxabán y el edoxabán, inhibe el factor Xa; el dabigatrán inhibe la trombina.

Qué pasa

Biodisponibilidad de alrededor del 50% hasta 10 mg, con la concentración máxima a las 3-4 horas; los alimentos no la modifican. Unión a proteínas de alrededor del 87%. Se metaboliza sobre todo por el CYP3A4/5 y es sustrato de la glucoproteína P; la excreción renal supone alrededor del 27% del aclaramiento total y el resto se elimina por vía biliar e intestinal. Semivida de unas 12 horas, de ahí las dos tomas diarias; en la fibrilación auricular, la actividad anti-factor Xa varía menos de 1,7 veces entre el máximo y el mínimo (ficha técnica, apartados 5.1 y 5.2).

Cómo se ve en la consulta

Saltarse una toma deja horas con menos anticoagulación. La ficha técnica lo resuelve así: la dosis de la mañana, en cuanto se recuerde, y puede tomarse con la de la noche; la de la noche, solo esa misma noche, sin dos dosis a la mañana siguiente (apartado 4.2). La exposición sube con la edad (el área bajo la curva, un 32% más por encima de los 65 años) y con la insuficiencia renal (un 16%, un 29% y un 44% con aclaramiento de 51-80, de 30-50 y de 15-29 mL/min) (apartado 5.2).

Dónde encaja en el tratamiento

Las interacciones vienen del CYP3A4 y de la glucoproteína P. La ficha técnica no lo recomienda con los inhibidores potentes de las dos vías, pide precaución con los inductores potentes en la fibrilación auricular y no prevé reducir la dosis por una interacción. La figura 9 de la guía ESC 2024 lista evitarlo, cuando sea posible, con carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, ritonavir, itraconazol y ketoconazol, y evitarlo o reducir la dosis con posaconazol, voriconazol, inhibidores de la proteasa, apalutamida, enzalutamida o inhibidores de la tirosina cinasa si hay además otro fármaco que interactúa.

Qué pasa

En ARISTOTLE (18.201 pacientes con fibrilación auricular y al menos un factor de riesgo de ictus adicional; apixabán 5 mg cada 12 horas, 2,5 mg en el 4,7% que cumplía los criterios, frente a warfarina con INR de 2,0 a 3,0; mediana de 1,8 años), el ictus o la embolia sistémica fue del 1,27% frente al 1,60% al año (HR 0,79; IC 95% 0,66-0,95), la hemorragia mayor del 2,13% frente al 3,09% (HR 0,69; 0,60-0,80) y la muerte por cualquier causa del 3,52% frente al 3,94% (HR 0,89; 0,80-0,99). La diferencia en el ictus vino del hemorrágico (0,24% frente a 0,47%; HR 0,51; 0,35-0,75); el isquémico o de tipo incierto fue del 0,97% frente al 1,05% (HR 0,92; 0,74-1,13). El tiempo medio en rango del grupo de warfarina fue del 66% (ficha técnica).

Cómo se ve en la consulta

En AVERROES (5.599 pacientes con fibrilación auricular en los que el antagonista de la vitamina K no era adecuado), frente a ácido acetilsalicílico, el ictus o la embolia sistémica bajó del 3,7% al 1,6% al año (HR 0,45; 0,32-0,62), con hemorragia mayor del 1,4% frente al 1,2% (HR 1,13; 0,74-1,75) y 11 frente a 13 hemorragias intracraneales; el estudio se detuvo antes de tiempo. En ARTESiA (4.012 pacientes con fibrilación auricular subclínica detectada por un dispositivo, de 6 minutos a 24 horas; edad media de 76,8 años y CHA₂DS₂-VASc media de 3,9), frente a ácido acetilsalicílico: ictus o embolia sistémica 0,78% frente a 1,24% por paciente-año (HR 0,63; 0,45-0,88) y hemorragia mayor, en la población tratada, 1,71% frente a 0,94% (HR 1,80; 1,26-2,57).

Dónde encaja en el tratamiento

Los cuatro anticoagulantes directos frente a warfarina, en los 71.683 pacientes de los metaanálisis que cita la guía ESC 2024: ictus o embolia sistémica HR 0,81 (0,73-0,91), mortalidad 0,90 (0,85-0,95) y hemorragia intracraneal 0,48 (0,39-0,59) (apartado 6.2.1). La guía los prefiere al antagonista de la vitamina K (clase I, nivel de evidencia A). Esos estudios excluyeron la estenosis mitral moderada o grave, y la ficha técnica no recomienda el apixabán con prótesis valvular porque no se ha estudiado: es lo que queda fuera del término «no valvular». En la fibrilación auricular subclínica, la guía deja el anticoagulante directo como opción que puede considerarse (clase IIb, nivel B).

Qué pasa

La guía ESC 2024 anticoagula con CHA₂DS₂-VA ≥2 (clase I, nivel de evidencia C) y lo considera con 1 (clase IIa, nivel C); con miocardiopatía hipertrófica o amiloidosis cardiaca, con cualquier puntuación (clase I, nivel B). Pide corregir los factores de sangrado modificables (clase I, nivel B) y no usar las escalas de riesgo hemorrágico para decidir si se anticoagula (clase III, nivel B). Antes de la primera dosis: aclaramiento de creatinina, función hepática, peso y edad, y cuántos de los tres criterios de reducción se cumplen. Desde un antagonista de la vitamina K, se suspende y se empieza el apixabán con INR <2; hacia él, se solapan al menos 2 días y se siguen juntos hasta INR ≥2; desde un anticoagulante parenteral, en la siguiente dosis programada (ficha técnica, apartado 4.2).

Cómo se ve en la consulta

El cambio desde un antagonista de la vitamina K se recomienda si el tiempo en rango es <70% (clase I, nivel B); con 75 años o más, tratamiento estable y polifarmacia, mantener el antagonista puede considerarse (clase IIb, nivel B): en el estudio que lo sustenta, cambiar produjo más hemorragia mayor o no mayor clínicamente relevante (17,8 frente a 10,5 por 100 pacientes-año), sobre todo no mayor (guía ESC 2024, apartado 6.2.2). En el seguimiento: adherencia a las dos tomas, función renal, signos de sangrado, fármacos nuevos y reevaluación periódica del riesgo tromboembólico (clase I, nivel B). Antes de una cirugía, 24 o 48 horas sin tomarlo según el riesgo de sangrado; en la ablación de la fibrilación auricular, sin interrumpir.

Dónde encaja en el tratamiento

Con un síndrome coronario agudo o un intervencionismo, AUGUSTUS (4.614 pacientes con fibrilación auricular y un inhibidor del P2Y12): hemorragia mayor o no mayor clínicamente relevante a 6 meses 10,5% con apixabán frente a 14,7% con antagonista de la vitamina K (HR 0,69; 0,58-0,81) y 16,1% con ácido acetilsalicílico frente a 9,0% con placebo (HR 1,89; 1,59-2,24). La guía ESC 2024 retira el ácido acetilsalicílico en ≤1 semana y mantiene el anticoagulante con un inhibidor del P2Y12, preferiblemente clopidogrel, hasta 12 meses tras un síndrome coronario agudo con intervencionismo no complicado si el riesgo trombótico es bajo o el hemorrágico alto, y hasta 6 meses tras un intervencionismo no complicado si el riesgo isquémico es bajo (clase I, nivel A en los dos casos). Ante una hemorragia activa, se interrumpe la anticoagulación hasta identificar y resolver la causa (clase I, nivel C).