Dronedarona - Mecanismo de Acción

Dronedarona es una molécula de benzofurano relacionada químicamente con amiodarona, pero modificada con el objetivo de mejorar sus propiedades farmacocinéticas/farmacodinámicas y su perfil de efectos adversos.

Dronedarona es un fármaco bloqueante multicanal con efectos de fármaco antiarrítmico (FAA) de la clase I a la IV de Vaughan Williams:

  • Principalmente, bloquea los canales de salida de K+ (efecto de clase III).
  • Bloquea los canales rápidos de entrada de Na+ de forma dependiente de la frecuencia (efecto de clase I).
  • Es antagonista de los receptores α- y β-adrenérgicos (efecto de clase II).
  • Bloquea los canales lentos de entrada de Ca2+ (efecto de clase IV).


Dronedarona es un fármaco bloqueante multicanal con efectos de fármaco antiarrítmico de la clase I a la IV

Al actuar sobre estos canales, dronedarona aumentará en última instancia los períodos refractarios y ralentizará la conducción eléctrica en el tejido cardíaco. Estos efectos de clase I y III son mecanismos antiarrítmicos directos que permiten controlar el ritmo al reestablecer/mantener el ritmo sinusal. Los efectos de clase II y IV son los responsables de las propiedades de control de frecuencia y de otros efectos, como los antiadrenérgicos e hipotensores:

  • En animales, dronedarona previene la fibrilación auricular o reestablece el ritmo sinusal normal.
  • También previene la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular en varios modelos animales.
  • Dronedarona reduce la frecuencia cardíaca.
  • Dronedarona reduce la presión arterial y la contractilidad miocárdica.
  • Dronedarona tiene propiedades vasodilatadoras.
  • Dronedarona muestra efectos antiadrenérgicos indirectos y antagonismo parcial de la estimulación adrenérgica.

Además de la actividad antagonista del calcio de dronedarona, se ha sugerido que un posible efecto sobre el óxido nítrico contribuye a su actividad. Los datos toxicológicos indicaron escasa o nula toxicidad orgánica, en particular con respecto a la glándula tiroides, los pulmones y los riñones.

Fármacos Antiarrítmicos

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